藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,鹽酸昂丹司瓊片的藥理毒理是怎樣?
口服本品約2小時(shí)左右達(dá)血漿峰濃度,其生物利用度大約為60%(老年人則更高)。口服或靜脈給藥時(shí),本品的體內(nèi)情況大致相同,其消除半衰期約3小時(shí)。老年人可能延長至5小時(shí)。藥物徹底代謝,代謝物經(jīng)腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75%。
鹽酸昂丹司瓊片的藥理毒理是:本品是一強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強(qiáng)止吐作用劑?;熕幬锖头派渲委熆稍斐尚∧c釋放5-HT,經(jīng)由5-HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支,觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳人支的激動(dòng)也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5-HT釋放,從而經(jīng)過中樞機(jī)制而加強(qiáng)。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐。故本品系通過拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5-HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機(jī)制未明,但可能具類似細(xì)胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的惡心,其作用機(jī)理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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