1986年在歐美上市的新型美托洛爾緩釋片(CR/ZOK,ZEROORDERKINETIC)，克服了之前美托洛爾平片藥代動(dòng)力學(xué)方面的某些不足，只需每天給藥一次即可獲得24小時(shí)平穩(wěn)血藥濃度和均一的β1阻滯作用，大大提高了治療效能。那么，倍他樂(lè)克琥珀酸美托洛爾緩釋片劑型有什么特點(diǎn)?

琥珀酸美托洛爾緩釋片采用了各自均能作為獨(dú)立恒速釋放單元的多微囊技術(shù)。根據(jù)25mg、50mg、100mg和200mg不同劑量，每片含數(shù)百至上千個(gè)直徑約0.5mm或更小(25mg型)球型微囊(1600~1800個(gè)/100mg)。每個(gè)微囊內(nèi)核為活性藥物琥珀酸美托洛爾，由不被蛋白酶水解的乙基纖維素多聚體外膜包裹。將這些數(shù)百成千的微囊和無(wú)活性的賦形劑壓縮在一起，形成了可掰開(kāi)使用的緩釋片，一掰為二的每一部分仍保持穩(wěn)定的緩釋特性。藥片進(jìn)入胃內(nèi)迅速崩解，微囊釋放并廣泛分布于消化道內(nèi)。每個(gè)微囊都作為獨(dú)立擴(kuò)散單位傳輸藥物。

倍他樂(lè)克屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻滯藥(心臟選擇性β-受體阻滯藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻滯作用，無(wú)部分激動(dòng)活性(PAA)，無(wú)膜穩(wěn)定作用。

琥珀酸美托洛爾緩釋片為β受體阻滯劑，有負(fù)性變力和變時(shí)作用。美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負(fù)荷有關(guān)的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應(yīng)激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會(huì)妨礙生理性血管擴(kuò)張。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）