斯皮仁諾為粉、藍(lán)色膠囊,內(nèi)容物為藍(lán)白色小丸。斯皮仁諾的主要成份為伊曲康唑。那么,斯皮仁諾對肝臟的影響是怎樣呢?
斯皮仁諾是一種合成的廣譜抗真菌藥,斯皮仁諾為三氮唑衍生物,伊曲康唑膠囊對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌〔新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)〕感染有效。斯皮仁諾對曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。斯皮仁諾的體外研究已證實本品可抑制真菌細(xì)胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。
斯皮仁諾餐后立即服用,斯皮仁諾的生物利用度最高。斯皮仁諾口服200mg后(4.6±;1.3)小時血藥濃度達峰值,斯皮仁諾的血藥濃度為(0.32±;0.16)mg/ml。斯皮仁諾的血漿蛋白結(jié)合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,斯皮仁諾在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。
斯皮仁諾在富含角蛋白的組織中,斯皮仁諾尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。斯皮仁諾連續(xù)用藥4周后停藥,7日后已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2~4周。斯皮仁諾開始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結(jié)束后,斯皮仁諾藥物濃度仍至少存在6個月時間。
斯皮仁諾對肝臟的影響,在使用本品時,非常罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內(nèi)的嚴(yán)重肝臟毒性的病例。這些患者大多數(shù)以前曾患有肝臟疾病,在使用本品治療系統(tǒng)性疾病的同時還患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝臟毒性的藥品。也有少數(shù)患者沒有明顯的肝病危險因素。其中少許病例出現(xiàn)于開始治療的一個月內(nèi),個別病例出現(xiàn)于開始治療的一周內(nèi)。接受本品治療的患者可酌情考慮進行肝功能監(jiān)測。應(yīng)指導(dǎo)患者及時向醫(yī)生報告包括食欲減退、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深在內(nèi)的有關(guān)肝炎的體征和癥狀。對于出現(xiàn)這些癥狀的患者,應(yīng)立即停藥,并進行肝功能檢查。對于肝酶升高、患有活動性肝病或受到過其它藥物肝毒性損傷的患者不應(yīng)使用本品,除非利益超過對肝臟損害的風(fēng)險。對這些病例應(yīng)進行肝酶監(jiān)測。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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