西格列汀二甲雙胍片的過敏反應(yīng)包括Stevens-Johnson綜合征；急性胰腺炎，包括致死性和非致死性出血性和壞死性胰腺炎。那么，西格列汀二甲雙胍片的藥效學(xué)是什么？下面讓小編為你介紹吧。

西格列汀二甲雙胍片的藥效學(xué)是：

磷酸西格列汀：在2型糖尿病患者中，磷酸西格列汀能持續(xù)24小時抑制DPP-4酶。在口服葡萄糖負(fù)荷或進餐后，這種對DPP-4的抑制能使循環(huán)水平的活性GLP-1和GIP濃度增加2至3倍，且降低胰高血糖素濃度，增加釋放的胰島素對葡萄糖的應(yīng)答性，使C-肽和胰島素濃度升高。胰島素升高以及胰高血糖素降低能使空腹葡萄糖濃度降低，以及降低口服葡萄糖負(fù)荷或進餐后的葡萄糖波動。

磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍同時給藥：在一項為期兩天的健康受試者研究中，磷酸西格列汀單用能夠升高活性GLP-1濃度，二甲雙胍單用也能夠使活性和總GLP-1濃度升高到類似程度。磷酸西格列汀和二甲雙胍同時給藥對活性GLP-1濃度有加合效應(yīng)。磷酸西格列汀能夠升高活性GIP濃度，但二甲雙胍不能。不清楚這些結(jié)果對2型糖尿病患者中血糖控制變化的意義。

在健康受試者研究中，磷酸西格列汀不能降低血糖或?qū)е碌脱恰?/p>

心臟電生理學(xué)：在一項隨機、安慰劑對照的交叉研究中，79例健康受試者接受磷酸西格列汀100mg、磷酸西格列汀800mg（建議劑量的8倍）和安慰劑單次口服給藥。在建議劑量100mg下，對峰值血漿濃度時或研究期間其他任意時間所采集的QTc間期沒有影響。800mg給藥后，在給藥后3小時安慰劑校正的QTc相對于基線值的平均變化最大增加值為8.0毫秒。該增加被視為沒有臨床意義。在800mg劑量下，磷酸西格列汀血漿濃度的峰值大約是100mg給藥后峰值濃度的11倍。

在2型糖尿病患者中，磷酸西格列汀100mg(N=81)或磷酸西格列汀200mg(N=63)每天給藥，根據(jù)在預(yù)期峰值血漿濃度時采集的心電圖數(shù)據(jù)，未出現(xiàn)有意義的QTc間期變化。

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(實習(xí)編輯：盧錦銳)