豆香類衍生物于兩個(gè)臨床研究中,曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高豆香類抗凝劑抗凝效果。成人早期應(yīng)用抗血凝治療及應(yīng)用辛伐他汀前應(yīng)時(shí)常檢查凝血酶原時(shí)間,籍此確定凝血酶原時(shí)間是否有顯著改變。當(dāng)服用豆香類衍生物的病人,已有一個(gè)穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間后,再推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時(shí)間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動(dòng),應(yīng)同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血?jiǎng)┑牟∪酥校练ニ≈委煆奈从袌?bào)導(dǎo)對(duì)出血或凝血酶原時(shí)間的影響。辛伐他汀滴丸有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
辛伐他汀滴丸的藥理毒理藥代動(dòng)力學(xué):辛伐他汀經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經(jīng)肝組織吸收,主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
辛伐他汀滴丸(劍之亭)的主要成份為辛伐他汀,化學(xué)名:辛伐他汀,分子式:C25H3805,分子量:418.57,薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。辛伐他汀滴丸(劍之亭)適應(yīng)癥:1.高脂血癥。2.冠心病。
辛伐他汀滴丸(劍之亭)口服:如需要可掰開服用。1.高膽固醇血癥:一般始服劑量為每天10mg,晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者,始服劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上,最大劑量為每天40mg,晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL或總膽固醇水平降至140mg/dL以下時(shí),應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。2.純合子家族性高膽固醇血癥:根據(jù)對(duì)照臨床研究結(jié)果,對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥病人,建議辛伐他汀40mg/d晚間頓服,或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應(yīng)與其它降脂療法聯(lián)合應(yīng)用,當(dāng)無法使用這些方法時(shí),也可單獨(dú)應(yīng)用辛伐他汀。3.冠心?。汗谛牟』颊呖梢悦刻焱砩戏?0mg作為起始劑量,如需要?jiǎng)┝空{(diào)整,可參考以上說明(高膽固醇血癥)。4.協(xié)同治療:辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。對(duì)于已同時(shí)服用免疫抑制劑類藥物的患者,辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。5.腎功能不全:由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯,故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量;對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者,如使用劑量超過每天10mg時(shí)應(yīng)慎重考慮,并小心使用。
辛伐他汀滴丸(劍之亭)的注意事項(xiàng)如下:1.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中,有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的現(xiàn)象。但停藥后,則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平,但無黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征,亦無過敏現(xiàn)象。2.肌肉反應(yīng)。對(duì)于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶升高的情況應(yīng)考慮為肌病,因此病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶顯著上升或診斷或懷疑肌痛,應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。對(duì)于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止甲基羥戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的治療。3.眼科檢查。即使在沒有任何藥物治療時(shí),隨著年齡增長晶狀體混濁的發(fā)病率亦會(huì)增加,長期臨床研究資料顯示,辛伐他汀對(duì)人體晶狀體無不良作用。4.純合子型家庭性高膽固醇血癥。由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白受體的完全缺乏的緣故,對(duì)此類病人的治療效果不大理想。5.高三酰甘油血癥。只有中等程度降低三酰甘油的效果,而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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