吡嘧司特鉀滴眼液，有效期是24個(gè)月，生產(chǎn)企業(yè)是參天制藥株式會(huì)社。那么，吡嘧司特鉀滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

吡嘧司特鉀滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.血中濃度:

1)1日滴眼試驗(yàn):

以0.1%及0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液對(duì)健康成年男性(5人)進(jìn)行1次2滴、1日4次滴眼時(shí)，吡嘧司特鉀的血藥峰濃度(Cmax)和達(dá)峰時(shí)間(Tmax)如下所示。另外，最終滴眼35小時(shí)后的血漿中吡嘧司特鉀濃度在可檢出限(1.0ng/ml)以下。

2)1周連續(xù)滴眼試驗(yàn):

以0.5%吡嘧司特鉀滴眼液對(duì)健康成年男性(6人)進(jìn)行1日4次、1周連續(xù)滴眼時(shí)，第1天和第7天的血漿中藥物濃度變化相似，未見(jiàn)連續(xù)滴眼引起的蓄積。

另外，最終滴眼35小時(shí)后的血漿中吡嘧司特鉀濃度在可檢出限(1.0ng/ml)以下。

2.代謝·排泄:

1)1日滴眼試驗(yàn):

以0.1%及0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液對(duì)健康成年男性(5人)進(jìn)行1次2滴、1日4次滴眼時(shí)，結(jié)果0.1%滴眼液在滴眼日24小時(shí)的尿中檢測(cè)出52.4±19.6ug的吡嘧司特鉀;在滴眼次日的24小時(shí)尿中，吡嘧司特鉀在可檢出限(1.0ng/ml)以下。

2)1周連續(xù)滴眼試驗(yàn):

以0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液對(duì)健康成年男性(6人)進(jìn)行1日4次、連續(xù)滴眼1周時(shí)、在滴眼第1天，第4天和第7天(滴眼結(jié)束日)的24小時(shí)尿中未見(jiàn)吡嘧司特排泄量的特殊變化。滴眼結(jié)束日的排泄量為286±54.0ug，滴眼結(jié)束次日的24小時(shí)尿中為54.5±8.6ug，72小時(shí)后除1例外未能檢出。

3.眼內(nèi)的分布:

以0.1%吡嘧司特鉀滴眼液50ul對(duì)家兔進(jìn)行滴眼時(shí)，眼組織中的吡嘧司特濃度為結(jié)膜，角膜及前部鞏膜等外眼部較內(nèi)眼部顯示出了較高值。角膜及前部鞏膜的吡嘧司特濃度雖然隨著時(shí)間的推移下降，但在結(jié)膜有滯留性，在滴眼24小時(shí)后還維持著充分有效的濃度。房水、虹膜、睫狀體在30分鐘后，視網(wǎng)膜脈絡(luò)膜在滴眼15-30分鐘后，達(dá)到峰值;在8小時(shí)后僅存微量。向晶狀體、玻璃體的分布公為微量。血漿中濃度在滴眼15分鐘之后僅能測(cè)出微量，在4小時(shí)后為可檢出限以下。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）