非布司他片治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無需中止服藥。那么，非布司他片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

非布司他片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：口服給藥后，放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%（根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物）。服藥后1~1.5小時(shí)能達(dá)到最大血漿濃度。多次口服非布司他40mg/d或80mg/d，40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL（N=30），80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL（N=227）。還未進(jìn)行非布司他片的絕對(duì)生物利用度研究。

服用非布司他80mg/d并同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐，多次給藥后Cmax降低49%，AUC降低18%。然而，血清尿酸濃度降低無臨床意義（進(jìn)餐后58%，空腹51%）。因此，非布司他給藥無需考慮食物因素。

單劑量給予80mg非布司他合并抗酸劑（包括氫氧化鎂、氫氧化鋁）的試驗(yàn)提示非布司他吸收延遲（約1小時(shí)），Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對(duì)于Cmax，AUC與藥效更有相關(guān)性，但AUC的改變無顯著的臨床意義。因此，非布司他給藥無需考慮抗酸劑因素。

分布：非布司他平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss/F）大約是50L（CV約40%）。血漿蛋白結(jié)合率約99.2%（主要和血清白蛋白結(jié)合），40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。

代謝：非布司他被廣泛代謝，通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）結(jié)合，通過細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

尿液與糞便檢測(cè)結(jié)果顯示，非布司他體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物（約劑量的35%）和氧化代謝產(chǎn)物67M-1（約劑量的10%）、67M-2（約劑量的11%）和67M-4（約劑量的14%），其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。

消除：非布司他通過肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除?？诜﨏標(biāo)記的非布司他80mg，約49%通過尿液排泄，包括非布司他原型（3%）、?；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物（30%）、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物（13%）、其他未知的代謝產(chǎn)物（3%）。除了通過尿液排泄，大約45%通過糞便排泄，包括非布司他原型（12%）、?；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物（1%）、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物（25%）、其他未知的代謝產(chǎn)物（7%）。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)