馬來(lái)酸依那普利片的主要成份:馬來(lái)酸依那普利?;瘜W(xué)名:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸鹽。分子式:C20H28N205.C4H4O4。分子量:492.52。馬來(lái)酸依那普利片用于治療原發(fā)性高血壓。那么,馬來(lái)酸依那普利片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)如何呢?
馬來(lái)酸依那普利片為白色片。
馬來(lái)酸依那普利片開始劑量為每日5~10mg,分1~2次口服,腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為每日2.5mg。根據(jù)血壓水平,可逐漸增加劑量,一般有效劑量為每日10~20mg。每日最大劑量一般不宜超過(guò)40mg??膳c其他降壓藥特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強(qiáng),但不宜與潴鉀利尿劑合用。
馬來(lái)酸依那普利片的藥代動(dòng)力學(xué):依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用??诜滥瞧绽s68%被吸收,本品與食物同服,不影響它的生物利用度,服藥后1小時(shí),血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5~4.5小時(shí),依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值,半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長(zhǎng)為30~35小時(shí),依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
馬來(lái)酸依那普利片的藥物過(guò)量:有關(guān)人類用此藥過(guò)塞的資料很有限,到目前為止.過(guò)量用藥的最顯著的特征為明顯的低血壓,在服藥后6小時(shí)開始發(fā)生.同時(shí),腎素一血管緊張素系統(tǒng)受阻.出現(xiàn)昏迷.曾有報(bào)道服用300毫克和440毫克的劑量后.血清依那普利的水平分別高于正常的100倍和200倍的病例。對(duì)于過(guò)量用藥的治療。建議靜脈輸注生理鹽水。如有可能.也可輸入血管緊張素II。如果是剛用完藥物.則應(yīng)催吐??赏ㄟ^(guò)血液透析將依那普利拉從體循環(huán)中加以清除(見注意事項(xiàng).血液透析的病人)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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