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馬來酸羅格列酮片對肝臟影響是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/10 2:10:16
    導讀:馬來酸羅格列酮片對進食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義。

馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。那么,馬來酸羅格列酮片對肝臟影響是怎樣呢?

馬來酸羅格列酮片的絕對生物利用度為99%。馬來酸羅格列酮片的血藥濃度達峰時間(Tmax)為1小時。馬來酸羅格列酮片對進食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,馬來酸羅格列酮片在空腹或進餐時服用均可。馬來酸羅格列酮片不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖

馬來酸羅格列酮片可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化,而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。馬來酸羅格列酮片的文獻顯示,馬來酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故它們對胰島素敏感性的作用甚微。馬來酸羅格列酮片的體外研究表明,馬來酸羅格列酮片主要經(jīng)細胞色素P450同功酶CYP2C8代謝,很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。

馬來酸羅格列酮片對肝臟影響:在治療2型糖尿病的對比試驗中,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。

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(實習編緝:鐘麗冰)

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