胃痛,又稱胃脘痛,是指以上腹胃脘部近心窩處疼痛為癥狀的病證。酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。服用酒石酸美托洛爾片會出現(xiàn)胃痛嗎?
酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)的不良反應(yīng)如下:
1.心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象。
2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng),故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
3.消化系統(tǒng):惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%,但不嚴(yán)重,很少影響用藥。
4.其他:氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)的主要成份為酒石酸美托洛爾。化學(xué)名:(1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。 分子式:(C15H25NO3)2C4H6O6,分子量:684.82,為白色片。
本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。 年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。 本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。 本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時,Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時,本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學(xué)行為。 高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。 本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。 動物試驗(yàn)表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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