生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU,那么,那格列奈片會引起出汗嗎?
餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內(nèi)。以溶液形式口服時,那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的絕對生物利用度約為72%。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈顯示出線性的藥代動力學(xué)特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結(jié)合,主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的測試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無關(guān)。
那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙基側(cè)鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團(tuán),其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和?;咸烟侨┧徇啊V挥心歉窳心蔚纳倭慨惐即x產(chǎn)物具有活性,強(qiáng)度與那格列奈相當(dāng)。從目前體內(nèi)及體外實驗得出的數(shù)據(jù)表明:那格列奈主要由CYP2C9代謝(70%),部分由CYP3A4代謝(30%)。
其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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