琥珀酸索利那新片主要成份是琥珀酸索利那新??诜?,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達(dá)到,Tmax與給藥劑量無關(guān)。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。那么,琥珀酸索利那新片的推薦劑量會如何呢?
琥珀酸索利那新片的性狀是淺黃色薄膜衣片,刻有公司標(biāo)識和"150"字樣。
琥珀酸索利那新片的推薦劑量:本品的推薦劑量為每日1次,每次1片(5毫克),必要時(shí)可增至每日1次,每次2片(10毫克)。
琥珀酸索利那新片的藥代動力學(xué):吸收:口服衛(wèi)喜康后,索利那新最大血漿濃度(cmax)在3-8小時(shí)后達(dá)到,tmax與給藥劑量無關(guān)。在5-40mg劑量之間,cmax和曲線下面積(auc)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的cmax和auc。分布:靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。代謝:索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細(xì)胞色素p4503a4(cyp3a4)。不過也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5l,終末半衰期大約是45-68小時(shí)??诜蟪丝蓹z測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4r-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(n-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新n-氧化物和4r-羥基索利那新-n-氧化物)。排泄:單次給藥14c標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測到約70%放射性,在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物,18%為n-氧化代謝物,9%為4r-羥基-n-氧化代謝物,8%為4r-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。
琥珀酸索利那新片的注意事項(xiàng):
使用衛(wèi)喜康治療前應(yīng)確認(rèn)引起尿頻的其它原因(心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿道感染,應(yīng)開始適當(dāng)?shù)目咕委煛?/p>
下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用:
①明顯的下尿道梗阻,有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn);
②胃腸道梗阻性疾?。挥形改c蠕動減弱的危險(xiǎn);
③嚴(yán)重腎功能障礙(肌酐清除率≤30ml/min),這些患者用藥時(shí)劑量不超過5mg每日1次;
④中度肝功能障礙(child-pugh評分7-9分),這些患者用藥時(shí)劑量不超過5mg每日1次;
⑤同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素p4503a4抑制劑;
⑥食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物(例如二磷酸鹽化合物);
⑦神經(jīng)原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。
⑧遺傳性半乳糖不耐癥、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不應(yīng)使用本品。
⑨最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。
⑩對駕駛和操作機(jī)械的影響:像其它抗膽堿能藥物一樣,索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲勞(不太常見),可能對駕駛和機(jī)械操作有負(fù)面影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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