環(huán)磷酰胺在體外無抗腫瘤活性,進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺,而醛酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及RNA功能,尤以對前者的影響更大,它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,對S期作用最明顯。環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的主要成份是環(huán)孢素,其化學(xué)名為:環(huán)(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-。環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)功能主治:1、預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。環(huán)孢素口服溶液可以與環(huán)磷酰胺合用嗎?
環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的藥物相互作用如下:
1、新賽斯平與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用,可增加新賽斯平的血漿濃度。因而可能使新賽斯平的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時(shí)須慎重,應(yīng)監(jiān)測患者的肝、腎功能及新賽斯平的血藥濃度。
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),可使發(fā)生腎功能衰竭的危險(xiǎn)性增加。
3、用新賽斯平時(shí)如輸注貯存超過10日的庫存血或新賽斯平與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。
4、與肝酶誘導(dǎo)劑合用:由于會誘導(dǎo)肝微粒體的酶而增加新賽斯平的代謝。故須調(diào)節(jié)新賽斯平的劑量。
5、與腎上腺皮質(zhì)激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用??赡軙黾右鸶腥竞土馨驮錾约膊〉奈kU(xiǎn)性,故應(yīng)謹(jǐn)慎。
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)性。
7、與能引起腎毒性的藥合用,可增加對腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全,應(yīng)減低藥品的劑量或停藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)
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