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鹽酸米多君片是一種前體藥嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/2 21:29:45
    導(dǎo)讀:鹽酸米多君片為白色片。是一種前體藥,并經(jīng)酶促水解,代謝為藥理學(xué)上有活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君。脫甘氨酸米多君選擇性地刺激外周a-腎上腺素能受體。

鹽酸米多君片可使膀胱內(nèi)括約肌張力增高,這可導(dǎo)致尿延遲。以mg/kg計,用相當(dāng)于最大人類治療劑量的12至15倍劑量重復(fù)紿藥進行的毒性研究中觀察到。那么,鹽酸米多君片是一種前體藥嗎?

鹽酸米多君片為白色片。

鹽酸米多君片是一種前體藥,并經(jīng)酶促水解,代謝為藥理學(xué)上有活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君。脫甘氨酸米多君選擇性地刺激外周a-腎上腺素能受體。鹽酸米多君片對心肌β-腎上腺素能受體無作用。

鹽酸米多君片的用法用量是:低血壓:根據(jù)病人自主神經(jīng)的張力和反應(yīng)性來進行治療并作相應(yīng)的調(diào)整。建議用以下劑量成人和青少年(12歲以上):開始劑量2.5毫克(1片)每日2-3次.根據(jù)病人對此藥耐受能力,可將上述劑量每3-4天增加一次.應(yīng)當(dāng)在白天,病人需要起立進行日?;顒訒r服用鹽酸米多君片。

鹽酸米多君片的藥代動力學(xué):在志愿者試驗時,口服鹽酸米多君后快速而且?guī)缀跬耆乇晃眨诳诜?.5毫克后,30分鐘以內(nèi)達到血漿濃度10微克/升.鹽酸米多君在各種組織(包括肝臟)中經(jīng)酶促水解被代謝為其活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君.在受試者和體位性低血壓患者中.服藥后大約1小時脫甘氨酸米多君達到血漿濃度.口服后,其絕對生物利用度(甘氨酸米多君)為93%.鹽酸米多君的血漿半衰期為0.49小時.其活性代謝產(chǎn)物的半衰期為2-4小時.鹽酸米多君及其代謝產(chǎn)物在24小時內(nèi)幾乎完全在尿中被排泄.大約40-60%的活性代謝產(chǎn)物可被排泄.2-5%未經(jīng)改變的鹽酸米多君及其殘余部分以藥理學(xué)上無活性的形式被排泄,鹽酸米多君不太可能穿透血腦屏障,現(xiàn)尚無關(guān)于鹽酸米多君在老年病人或肝腎功能受損病人中的藥物動力學(xué)資料。

鹽酸米多君片的不良反應(yīng):罕見心律不齊、寒顫、皮疹,個別病人在劑量較大時可能在頭、頸部引起雞皮樣疹,或有排尿不盡的感覺。心率每分鐘可少于60次。

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(實習(xí)編緝:陳志方)

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