一些患者朋友們都會在用藥前疑問這個藥真的有用嗎?會讓我的這個那個指標降下來嗎?不會我用了這個藥指標會凡升吧?疑問絕對沒錯,所以我們可以在醫(yī)師的建議下決定是否使用這類藥,而藥代動力學更是我們無法了解卻想了解的。那么,吸入用異丙托溴銨溶液的藥代動力學是什么?
吸入用異丙托溴銨溶液功能主治支氣管痙攣維持期治療的支氣管擴張,適用于慢性支氣管炎肺氣腫哮喘慢性阻塞性肺疾病。
愛全樂的治療作用是通過氣道的局部作用產(chǎn)生的。因此支氣管擴張的時間曲線與全身藥代動力學并不完全一致。吸入后,吸入劑量的10-30%(依賴于劑型和吸入技術(shù))通常沉積在肺內(nèi)。劑量的大部分被吞咽并經(jīng)胃腸道排泄。由于吞咽部分的生物利用度僅為2%左右,異丙托澳銨胃腸道吸收可以忽略。
這部分藥物對活性成份的血漿濃度并無相應貢獻。沉積在肺內(nèi)的部分迅速入血循環(huán)(數(shù)分鐘內(nèi)),幾乎是全身生物利用度的全部。異丙托溴銨全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7-28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。沉積的異丙托溴銨動力學參數(shù)是通過靜脈注射后計算血漿濃度而得到的。血漿濃度迅速的雙向減退被觀察到。
表觀分布容積(Vz)為338l(大約相當于4.6l/kg)。藥物與血漿蛋白有少量結(jié)合(小于20%)。基于分子的四價銨結(jié)構(gòu),異丙托溴銨離子不能通過血腦屏障。終末消除期的半衰期大約為1.6小時。藥物平均總清除率為2.3l/min。全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結(jié)合,所以是無活性的。全身可利用劑量的40%主要從腎臟排泄,腎臟的排泄率為0.9L/分鐘(而口服劑量的腎臟排泄只有1%,說明異丙托溴銨的胃腸道吸收很低)。放射標記法測得i.v.給藥時,10%的藥物及代謝產(chǎn)物通過膽道-糞便途徑排泄。主要的標記性藥物經(jīng)腎臟排泄。
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(實習編輯:吳文君)
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