賀普丁適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛D敲?,賀普丁的禁用人群有哪些呢?
賀普丁在治療劑量范圍內(nèi)呈線性藥代動力學,賀普丁與主要血漿蛋白白蛋白的結(jié)合較少(在體外研究中,賀普丁與白蛋白的結(jié)合<16-36%)。賀普丁較少的數(shù)據(jù)顯示,賀普丁能進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),到達腦脊液(CSF)。賀普丁口服后2-4小時的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解賀普丁進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的確切量或與任何臨床效應的關系。
賀普丁的活性部分,賀普丁在細胞內(nèi)的終末半衰期(16-19小時)較血漿拉米夫定半衰期(5-7小時)長。賀普丁對60位成年健康受試者的臨床研究表明,賀普丁服用300mg片每天1次與服用本品150mg片每日2次在穩(wěn)態(tài)狀態(tài)下其細胞內(nèi)三磷酸鹽的AUC24和Cmax的藥代動力學是等效的。賀普丁主要以原型通過腎臟的排泄而清除。賀普丁需在體內(nèi)代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小,賀普丁經(jīng)肝臟代謝的量小(5-10%),賀普丁與血漿蛋白結(jié)合率低。
對本品過敏者禁用賀普丁。
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(實習編緝:張桂平)
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