達芙通的主要成分為地屈孕酮。達芙通為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,服用達芙通會出現肝功能改變嗎?
達芙通所有代謝產物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會產生17α-羥基化,該特性決定了達芙通無雌激素和雄性化作用。達芙通不產熱,且對脂代謝無影響。達芙通口服標記過的地屈孕酮,達芙通的平均63%隨尿排出,72小時體內完全清除。達芙通是一種口服孕激素,達芙通可使子宮內膜進入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內膜增生和癌變風險。
達芙通口服之后,達芙通的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。達芙通口服后被迅速吸收,達芙通和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峰值。達芙通和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。達芙通與內源性孕激素不同,達芙通在尿中不以孕烷二醇形式排出。達芙通根據尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產生。
達芙通治療期間偶見肝功能改變,有時伴臨床癥狀。因此,急性肝病或有肝病史且肝功能未恢復正常的患者應慎用達芙通。一旦出現嚴重肝損害時應停用本藥。
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(實習編緝:張桂平)
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