隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說，體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn)，但是，體內(nèi)不穩(wěn)定，口服無效。那么，丙戊酸鎂緩釋片中的藥代動力學(xué)是怎樣的呢？

丙戊酸鎂緩釋片用于治療各型癲癇尤其是以下類型：失神發(fā)作；肌陣攣發(fā)作；強(qiáng)直陣攣發(fā)作；失張力發(fā)作；混合型發(fā)作；部分性癲癇；簡單性或復(fù)雜性發(fā)作；繼發(fā)性全身性發(fā)作；特殊類型的綜合征。也可用于治療雙相情感障礙躁狂發(fā)作。

本品為緩釋片，服藥后藥物在體內(nèi)緩慢釋放，單劑量口服本品500mg后，達(dá)峰時(shí)間為14.0±6.5小時(shí)；相對生物利用度為101%±6%；消除半衰期為17.3±4.0小時(shí)；多劑量口服本品500mg，每日2次，每次250mg，達(dá)穩(wěn)態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。本品在人體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率高，可達(dá)85-95%，有效血藥濃度為40-100μg/ml，超過120μg/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。

本品主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁。

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（實(shí)習(xí)編輯：吳文君）