藥物過(guò)量引起的癥狀,常見(jiàn)的有:惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭暈、失去平衡、動(dòng)作不協(xié)調(diào)、癲癇發(fā)作、思維困難、判斷失誤、昏昏欲睡、意識(shí)模糊、回話遲緩、語(yǔ)意不清、產(chǎn)生幻覺(jué)、眼神不安、呼吸困難、內(nèi)出血、瞳孔大小異常、脈搏變化、嗜睡、昏迷等。顛茄磺芐啶片(瀉利停)為復(fù)方制劑,含活性成份磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、顛茄流浸膏。為類白色片。顛茄磺芐啶片(瀉利停)用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的腸炎等。過(guò)量短期服用顛茄磺芐啶片會(huì)怎么樣?
顛茄磺芐啶片(瀉利停)口服。首劑4片,以后一次2片,第一天服3次,以后一日2次,3~5天一個(gè)療程,繼續(xù)服用需遵醫(yī)囑。
顛茄磺芐啶片(瀉利停)的血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml,超過(guò)此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。過(guò)量短期服用顛茄磺芐啶片(瀉利停)會(huì)出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停藥后進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水;尿量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血象、電解質(zhì)等。如出現(xiàn)較明顯的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)或黃疸,應(yīng)予以血液透析治療。如出現(xiàn)骨髓抑制,先停藥,給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,連用3日或至造血功能恢復(fù)正常為止。長(zhǎng)期過(guò)量服用本品會(huì)引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時(shí),患者應(yīng)每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5~15mg治療,直到造血功能恢復(fù)正常為止。
顛茄磺芐啶片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(zhǎng),需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。顛茄口服自胃腸道吸收迅速,代謝主要由肝細(xì)胞水解酶分解,峰值作用時(shí)間1~2小時(shí),作用持續(xù)時(shí)間4小時(shí),經(jīng)腎排泄。
顛茄磺芐啶片為復(fù)方制劑,是磺胺類廣譜抗菌藥。磺胺甲惡唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)有協(xié)同抑菌和殺菌作用。對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用,尤其對(duì)大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強(qiáng)。此外在體外對(duì)沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲(chóng)、弓形蟲(chóng)等亦具良好抗微生物活性。本品作用機(jī)制為:SMZ作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng),對(duì)其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性亦呈增高趨勢(shì)。顛茄為M膽堿受體阻斷藥,能抑制乙酰膽堿的毒蕈堿作用,主要系抑制節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的自主性效應(yīng)器部位乙酰膽堿的活動(dòng),受乙酰膽堿支配的平滑肌的活動(dòng)也被抑制。抑制平滑肌、心肌、竇房結(jié)和房室結(jié),以及外分泌腺等的興的興奮。較大量的顛茄也能減少胃腸的蠕動(dòng)和分泌,降低輸尿管和膀胱的張力,對(duì)膽總管和膽囊僅略為松馳。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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