維力青適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,維力青會(huì)出現(xiàn)疲勞癥狀嗎?
維力青的分布,維力青的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,維力青表觀分布容積超過全身液體量,維力青廣泛分布于各組織。維力青的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。維力青的代謝和清除,維力青在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。維力青不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
維力青在達(dá)到血漿峰濃度后,維力青的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,維力青達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。維力青的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。維力青主要以原形通過腎臟清除,維力青的清除率為給藥量的62-73%。維力青的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,維力青同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。
維力青在國外進(jìn)行的研究中,本品最常見的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢測指標(biāo)異常而退出研究。維力青在中國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中,本品最常見的不良反應(yīng)有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風(fēng)疹。這些不良反應(yīng)多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗(yàn)中,本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當(dāng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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