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麥考酚鈉腸溶片的特殊人群的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/25 11:20:13
    導讀:肝功能不全:在酒精性肝硬化志愿者中,肝麥考酚酸(MPA)葡萄糖醛酸化過程相對不受肝臟器質(zhì)性疾病的影響。肝臟疾病對該過程的影響可能與特定疾病有關(guān)。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,麥考酚鈉腸溶片的特殊人群的藥代動力學如何?

麥考酚鈉腸溶片的特殊人群的藥代動力學:腎功能不全:麥考酚酸(MPA)的藥代動力學在從正常人到腎功能不全患者中未發(fā)生改變。相反,MPAG的暴露量隨著腎功能的降低而升高;在無尿的情況下,MPAG的暴露量升高大約8倍。麥考酚酸(MPA)或MPAG的清除率不受血液透析的影響。在腎衰竭的情況下,游離麥考酚酸(MPA)可能顯著增加,這可能是因為血中高水平的尿素降低了麥考酚酸(MPA)的血漿蛋白結(jié)合。

肝功能不全:在酒精性肝硬化志愿者中,肝麥考酚酸(MPA)葡萄糖醛酸化過程相對不受肝臟器質(zhì)性疾病的影響。肝臟疾病對該過程的影響可能與特定疾病有關(guān)。肝臟疾病大多有膽道系統(tǒng)損傷,例如原發(fā)性膽汁性肝硬變,就可能會有不同結(jié)果。

兒童:只有有限的麥考酚鈉用于兒童的數(shù)據(jù)。上表給出了以環(huán)孢素微乳劑為基礎(chǔ)的免疫抑制劑的穩(wěn)定期兒童腎移植患者的平均麥考酚酸(MPA)藥代動力學參數(shù)。與成年腎移植患者比較,兒童患者中的麥考酚酸(MPA)Cmax和AUC變異性增加。麥考酚酸(MPA)平均的AUC值比接受720mg麥考酚鈉治療的成年患者高。麥考酚酸(MPA)的平均表觀清除率大約是7.7L/小時。劑量為200-300mg/m[sup]2[/sup]的麥考酚鈉相應的麥考酚酸(MPA)AUC在30-50μg/小時/mL之間。

性別:麥考酚鈉的藥代動力學不具備臨床顯著的性別差異。

老年人:基于初步數(shù)據(jù),麥考酚酸(MPA)暴露量在年齡上看來沒有臨床上的顯著差異。

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(實習編輯:李建雄)

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