耐藥性指微生物、寄生蟲以及腫瘤細(xì)胞對(duì)于化療藥物作用的耐受性,耐藥性一旦產(chǎn)生,藥物的化療作用就明顯下降。那么奧美拉唑腸溶膠囊長(zhǎng)期服用會(huì)產(chǎn)生耐藥性嗎?與抗藥性怎樣區(qū)別呢?
奧美拉唑腸溶膠囊為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環(huán)境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細(xì)胞的分泌小管中,并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)的巰基呈不可逆性的結(jié)合,生成距磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此本品對(duì)各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用。
奧美拉唑腸溶膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色腸溶小丸或顆粒。主要成份為:奧美拉唑。奧美拉唑腸溶膠囊功能主治適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓.艾綜合征(胃泌素瘤)。
奧美拉唑腸溶膠囊耐受性良好,常見不良反應(yīng)是腹瀉、頭痛、惡心、腹痛、胃腸脹氣及便秘,偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠等,這些不良反應(yīng)通常是輕微的,可自動(dòng)消失,與劑量無關(guān)。奧美拉唑腸溶膠囊無胎兒毒性或致畸作用,但對(duì)孕婦一般不用,對(duì)哺乳期婦女也應(yīng)慎用。且對(duì)奧美拉唑腸溶膠囊過敏者、嚴(yán)重腎功能不全者及嬰幼兒禁用。
口服奧美拉唑腸溶膠囊后,經(jīng)小腸吸收,1小時(shí)內(nèi)起效,0.5~3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)24小時(shí)以上,可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量生物利用度增至約60%,血漿蛋白結(jié)合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時(shí),慢性肝病患者為3小時(shí)。本品在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝,代謝物的約80%經(jīng)尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。
耐藥性一般是指病原體與藥物多次接觸后,對(duì)藥物的敏感性下降甚至消失,致使藥物對(duì)該病原體的療效降低或無效。微生物、寄生蟲及癌細(xì)胞都可以產(chǎn)生抗藥性??顾幮缘漠a(chǎn)生是病原體長(zhǎng)期接觸低劑量藥物后發(fā)生的適應(yīng)性變化,病原體產(chǎn)生使藥物失活的酶、改變膜的通透性而阻滯藥物進(jìn)入、改變靶結(jié)構(gòu)或改變?cè)写x過程都是病原體產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制。所以一般情況下長(zhǎng)期服用服藥都會(huì)產(chǎn)生耐藥性。
抗藥性是指在生物體在體內(nèi)產(chǎn)生對(duì)某種物質(zhì)的免疫能力,使其不能傷害到自己。抗藥性的產(chǎn)生是病原體長(zhǎng)期接觸低劑量藥物后發(fā)生的適應(yīng)性變化,病原體產(chǎn)生使藥物失活的酶、改變膜的通透性而阻滯藥物進(jìn)入、改變靶結(jié)構(gòu)或改變?cè)写x過程都是病原體產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制。
兩者的區(qū)別在于可否傷害到自己,不能傷害到自己的突現(xiàn)為抗藥性,有漸變的降低免疫的表現(xiàn)為耐藥性。
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(實(shí)習(xí)編輯:薛冬梅)
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