左乙拉西坦口服溶液,口服后迅速吸收,口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時后血藥濃度達峰。那么,左乙拉西坦口服溶液的藥理作用是怎樣?
左乙拉西坦口服溶液的藥理作用是:
左乙拉西坦口服溶液是一種吡咯烷酮衍生物,其化學結構與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用,這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。體外、體內試驗顯示,左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,而對正常神經(jīng)元興奮性無影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10uM時,對多種已知受體無親和力,如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。
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(實習編輯:李嘉穎)
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