甲硝唑芬布芬膠囊的組分為甲硝唑100mg,芬布芬75mg。甲硝唑芬布芬膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或微黃色粉末或顆粒。那么,甲硝唑芬布芬膠囊會引起癲癇發(fā)作嗎?
甲硝唑芬布芬膠囊口服吸收良好,生物利用度80%以上。甲硝唑芬布芬膠囊口服0.25g、0.5g和2g1-2小時后的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L,甲硝唑芬布芬膠囊的達峰時間(Tmax)為1-2小時。甲硝唑芬布芬膠囊廣泛分布于各組織和體液中,甲硝唑芬布芬膠囊能通過血-腦脊液屏障。甲硝唑芬布芬膠囊在唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中等藥物的濃度均與同期血藥濃度相近,并都能達到有效濃度。甲硝唑芬布芬膠囊的蛋白結(jié)合率小于20%。甲硝唑芬布芬膠囊部分在肝臟代謝。
甲硝唑芬布芬膠囊的代謝物也具有抗菌作用。甲硝唑芬布芬膠囊的血消除半衰期(T1/2β)為7-8小時,60%-80%經(jīng)腎排泄,其中20%為原形,其余為代謝物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物,14%為其他代謝結(jié)合物)。甲硝唑芬布芬膠囊10%隨類便排泄,14%從皮膚排泄。甲硝唑芬布芬膠囊口服后2小時左右80%被吸收。甲硝唑芬布芬膠囊的活性代謝物的血濃度在6-8小時達峰值。甲硝唑芬布芬膠囊的半衰期(T1/2)較長,約7小時,但72小時仍在血中可以測到濃度。甲硝唑芬布芬膠囊的血漿蛋白結(jié)合率為98%-99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由糞便排出。
甲硝唑芬布芬膠囊最嚴(yán)重不良反應(yīng)為高劑量時可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變,后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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