米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。那么,米氮平片的不良反應(yīng)有什么呢?
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。
米氮平片的清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。米氮平片同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。
米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片的藥代動力學(xué)形式為線性。米氮平片大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。
米氮平片在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。米氮平片對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,米氮平片對心血管系統(tǒng)無影響。米氮平片的不良反應(yīng)是:
1.患抑郁癥的病人常表現(xiàn)出一系列和疾病相關(guān)的現(xiàn)象,因而有時很難斷定一種現(xiàn)象是疾病本身的表現(xiàn)還是服用米氮平后的不良反應(yīng)。服用米氮平常見的不良反應(yīng)有:
(1)食欲增大及體重增加。
(2)疲倦、鎮(zhèn)靜,通常發(fā)生在服藥后一周內(nèi)(注意:此時劑量的減少并不會緩和這種不良反應(yīng),反而會影響對抑郁癥的治療效果)。
2.極少數(shù)情況下可能出現(xiàn)以下癥狀:
(1)(體位性)低血壓。
(2)躁狂癥。
(3)驚厥發(fā)作、震顫和肌痙攣。
(4)浮腫及相應(yīng)的體重增加。
(5)急性骨髓抑制(粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少)(見使用注意事項)。
(6)血清轉(zhuǎn)氨酶的升高。
(7)藥疹。
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(實習編緝:邵澤妹)
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