藥物代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么奧氮平片(再普樂(lè))的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

奧氨平口服后吸收良好，在5～8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對(duì)生物利用度尚未確定。奧氮平在肝臟通過(guò)結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸，不通過(guò)血腦屏障。細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān)，而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥奧氮平。

口服給藥后，奧氨平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同而有差異。健康老年人(65歲以上)與年輕研究對(duì)象相比，平均消除半衰期延長(zhǎng)(分別為51.8hr和33.8hr)，清除減緩(分別為17.5L/hr和18.2L/hr)。所觀察到的老年人的藥代動(dòng)力學(xué)的變異處于其他人群的變異范圍之內(nèi)。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5～20mg/日奧氮平治療，未發(fā)現(xiàn)任何特殊的不良事件。

奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)在青少年（13～17歲）和成年人中是相似的。在臨床研究中，青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統(tǒng)計(jì)學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。

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(實(shí)習(xí)編緝：羅海媚)