恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與珂丹的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。
那么,吃了恩他卡朋片惡心嘔吐怎么辦?
珂丹通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,增強(qiáng)左旋多巴的療效。因此,為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng),如運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、嘔吐及幻覺,常需要在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。
珂丹主要成份是恩他卡朋,屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色,珂丹可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴、芐絲肼或左旋多巴、卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用,可延長(zhǎng)并優(yōu)化左旋多巴制劑的療效。
珂丹加用左旋多巴可延長(zhǎng)“開”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%,有效減少運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的帕金森病患者的“開關(guān)”時(shí)間。本品增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此,服用左旋多巴/芐絲肼制劑的病人在開始合用本品時(shí)需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。
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(實(shí)習(xí)編輯:鄭葵航)
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