萬艾可為藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么，萬艾可的用法用量有哪些呢？

萬艾可對PDE5具有選擇性。萬艾可對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強（是對PDE6作用的10倍，萬艾可對PDE1作用的80多倍、對PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11作用的700多倍）。萬艾可對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍，由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān)，故該特點有重要的意義。萬艾可對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，萬艾可與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。萬艾可對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。

萬艾可是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬艾可是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。萬艾可對離體人海綿體無直接松弛作用，萬艾可能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）來增強一氧化氮（NO）的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時，萬艾可抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。萬艾可在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。萬艾可的用法用量是：

1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。

2.下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。

3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍。

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（實習(xí)編緝：鐘燕冰）