藥物代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么非那雄胺片(保法止)的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

1.吸收：與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%。口服生物利用度不受食物影響。口服給藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值，給藥后6~8小時(shí)完全吸收。

2.分布：血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時(shí)達(dá)此峰值，0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為53ng•hr/ml。在腦脊液中可檢測(cè)到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測(cè)到了微量的非那雄胺。

3.代謝：非那雄胺主要在細(xì)胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，可檢測(cè)到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α-還原酶的活性遠(yuǎn)低于非那雄胺。

4.消除：男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，39％的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄(實(shí)際上無(wú)原形藥物經(jīng)尿液排泄)，57％的藥物隨糞便排泄。血漿清除率約為165ml/min。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18至60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5至6小時(shí)，70歲以上的男子，消除半衰期為8小時(shí)。這種差別并無(wú)臨床意義，所以老年人不必減量用藥。

5.病人特征：對(duì)于肌酐清除率為9-55ml/min的慢性腎功能損害的病人，單劑量14C-非那雄胺的分布與健康志愿者相似。蛋白結(jié)合在腎功能損害病人中也沒(méi)有不同。部分正常情況下通過(guò)腎臟排泄的代謝產(chǎn)物會(huì)隨糞便排泄。因而會(huì)出現(xiàn)與腎臟排泄減少相當(dāng)?shù)募S便排泄增加。對(duì)腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。

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(實(shí)習(xí)編緝：羅海媚)