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托吡酯膠囊與二甲雙胍可以合用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/14 10:24:30
    導(dǎo)讀:二甲雙胍:一項(xiàng)在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的藥物相互作用研究顯示了單獨(dú)使用二甲雙胍和二甲雙胍與托吡酯合用時的兩種藥物血漿中的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,托吡酯膠囊二甲雙胍可以合用嗎?

在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄??诜羞刘?0mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示,腎小管對托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時,托吡酯的腎臟清除率顯著提高??傮w來說,口服后,人體的血漿清除率約為20-30ml/分。

托吡酯血漿濃度的個體差異很小,因此可預(yù)測其藥代動力學(xué)。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時,呈線性藥代動力學(xué)特性,血漿清除率保持恒定,藥-時曲線下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,其平均Cmax為6.76μg/ml??诜羞刘?0mg和100mg,每日2次后,其平均血漿消除半衰期約為21小時。根據(jù)托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報告,托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片,t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。

二甲雙胍:一項(xiàng)在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的藥物相互作用研究顯示了單獨(dú)使用二甲雙胍和二甲雙胍與托吡酯合用時的兩種藥物血漿中的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)。研究結(jié)果顯示,在與托吡酯合用時,二甲雙胍Cmax和AUC0-12h的平均值分別增加了18%和25%,而CL/F平均值下降了20%,但托吡酯并不影響二甲雙胍的tmax。托吡酯對二甲雙胍藥動學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。與二甲雙胍合用時,托吡酯的口服血漿清除率有所降低,尚不知改變的程度。二甲雙胍對托吡酯藥動學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。在接受二甲雙胍治療的患者,若增加或停止托吡酯的治療,應(yīng)密切注意常規(guī)監(jiān)測以有效地控制其糖尿病病情。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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