厄貝沙坦片(吉加)為白色雙凸橢圓形片劑，主要成分是厄貝沙坦。化學(xué)名稱(chēng)：2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1，3-二氮雜螺[4，4]壬-1-烯-4-酮。功能主治是能夠治療原發(fā)性高血壓，合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么，厄貝沙坦片的臨床試驗(yàn)怎么樣？

口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來(lái)自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦（大約為6%）。體外實(shí)驗(yàn)顯示，厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，同功酶CYP3A4幾乎沒(méi)有效應(yīng)。

厄貝沙坦治療糖尿病腎病試驗(yàn)（IDNT）顯示：厄貝沙坦減慢慢性腎功能不全和有明顯蛋白尿患者的腎功能進(jìn)展。該試驗(yàn)是比較本品、氨氯地平和安慰劑對(duì)腎臟病變發(fā)病率和死亡率的雙盲對(duì)照試驗(yàn)。在1715例患有2型糖尿病、蛋白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl范圍的高血壓受試者中，對(duì)本品對(duì)腎臟病變進(jìn)展的長(zhǎng)期療效（平均2.6年）和所有原因所致的死亡率進(jìn)行了研究。患者服用本品從75mg增量至300mg維持劑量，氨氯地平從2.5mg增量至10mg，或者安慰劑增量至耐受程度。

所有治療組的患者常規(guī)接受2至4種抗高血壓藥物（如利尿劑、β-受體阻斷劑和α-阻斷劑）以達(dá)到預(yù)先設(shè)定的目標(biāo)血壓：135/85mmHg或如果基礎(chǔ)收縮壓]160mmHg則需減少10mmHg。60%安慰劑組的患者達(dá)到這個(gè)目標(biāo)血壓，而厄貝沙坦和氨氯地平組相應(yīng)的百分比分別為76%和78%。厄貝沙坦組明顯降低主要復(fù)合終點(diǎn)即血清肌酐加倍、終末期腎臟疾病或所有原因所致死亡率的相對(duì)危險(xiǎn)度。大約33%厄貝沙坦組患者達(dá)到了主要腎臟復(fù)合終點(diǎn)，安慰劑組和氨氯地平組相應(yīng)的百分?jǐn)?shù)分別為39%和41%[和安慰劑比較，其相對(duì)危險(xiǎn)比降低20%（p=0.024）]；和氨氯地平比較，其相對(duì)危險(xiǎn)比降低23%（p=0.006）。當(dāng)對(duì)主要終點(diǎn)的單個(gè)成分進(jìn)行分析時(shí)，沒(méi)有觀察到本品對(duì)所有原因所致死亡率有作用，但可觀察到終末腎臟疾病有減少趨勢(shì)和血清肌酐加倍明顯減少。

對(duì)包含不同性別、種族、年齡、糖尿病發(fā)病時(shí)間、基礎(chǔ)血壓、血清肌酐和白蛋白分泌率的亞組的治療效應(yīng)進(jìn)行了比較。在分別代表32%和26%總體研究人群的女性和黑色人種亞組中，腎臟受益不明顯，盡管可信區(qū)間不排除。至于致死和非致死心血管事件的次要終點(diǎn)，盡管女性患者中非致死性心肌梗死發(fā)生率增加，而男性患者中厄貝沙坦組相對(duì)于安慰劑組其非致死性心肌梗死發(fā)生率降低，但所有人群中三個(gè)組沒(méi)有差異。在女性患者中，厄貝沙坦組相對(duì)于氨氯地平組其非致死性心肌梗死和中風(fēng)的發(fā)生率增加，而在總體人群中，由于心力衰竭而住院的發(fā)生率減少。然而女性患者中的這些發(fā)現(xiàn)尚無(wú)合理解釋。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）