鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非，化學(xué)名稱：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么，鹽酸伐地那非片與酮康唑同用是怎樣呢？

鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中，鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中，鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平，且該作用能被一氧化氮供體加強。

鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。鹽酸伐地那非片用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，鹽酸伐地那非片能增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，使得平滑肌松弛，鹽酸伐地那非片可以增加人體陰莖海綿體血流，從而增強性刺激的自然反應(yīng)。鹽酸伐地那非片的酶純化試驗表明，鹽酸伐地那非片是一種高效，高選擇性的PDE5抑制劑，鹽酸伐地那非片對人體PDE5的IC50為0.7nM。

鹽酸伐地那非片與酮康唑同用：健康志愿者中，聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和強CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg)，可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900%和300%。

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（實習(xí)編緝：陳志東）