阿達(dá)帕林凝膠如不良反應(yīng)嚴(yán)重，應(yīng)減少用藥次數(shù)或停藥。那么，阿達(dá)帕林凝膠的藥理毒理是什么？下面讓小編為你介紹吧。

阿達(dá)帕林凝膠的藥理毒理是：

藥理作用：

阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面，阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。

在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗(yàn)中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，具有細(xì)胞分化和增值的活性。阿達(dá)帕林的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少微小粉刺形成。

在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)來(lái)抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說(shuō)明阿達(dá)帕林應(yīng)用于痤瘡患處，可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床試驗(yàn)研究表明阿達(dá)帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)（如膿皰和丘疹等）。

毒理研究：

本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/kg，該藥物長(zhǎng)期攝入可能導(dǎo)致一些與過量口服維生素A相關(guān)的副作用。小鼠局部劑量為0.3，0.9和2.6mg/kg/day、大鼠口服劑量為0.15，0.5，和1.5mg/kg/day，即人的每天最大外用劑量的4--75倍，進(jìn)行致癌試驗(yàn)研究?？诜囼?yàn)，雌性大鼠卵細(xì)胞性腺瘤和甲狀腺癌的發(fā)生率、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)良性和惡性嗜鉻細(xì)胞瘤的發(fā)生率呈現(xiàn)正的線性相關(guān)。無(wú)相關(guān)光致癌性試驗(yàn)結(jié)果，但動(dòng)物試驗(yàn)顯示與阿達(dá)帕林作用相似的藥物（如維甲酸），暴露于實(shí)驗(yàn)室的紫外線或陽(yáng)光下，增加癌癥的發(fā)生危險(xiǎn)。大鼠口服阿達(dá)帕林20mg/kg/天，無(wú)生殖毒性。大鼠、兔口服阿達(dá)帕林分別達(dá)到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時(shí)出現(xiàn)致畸作用。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)