在服用藥物之前，大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說(shuō)明書，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么，西羅莫司片的說(shuō)明書有什么內(nèi)容？

【藥品名稱】

通用名稱：西羅莫司片

商品名稱：西羅莫司片(雷帕鳴)

拼音全碼：XiLuoMoSiPian(LeiPaMing)

【主要成份】主要成分為西羅莫司化學(xué)名：(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-十六氫-9,27-二羥基-3-[(1R)-2-[(1S,

【性狀】本品為三角形白色或類白色糖衣片劑

【適應(yīng)癥/功能主治】適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。

【規(guī)格型號(hào)】1mg*10s

【用法用量】建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開(kāi)始服用。對(duì)新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對(duì)腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對(duì)于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

【不良反應(yīng)】很常見(jiàn)(依據(jù)國(guó)際醫(yī)學(xué)組織理事會(huì)頻數(shù)分類指發(fā)生率>10%)：淋巴囊腫、外周性水腫、腹痛、腹瀉、低血鉀、乳酸脫氫酶升高、痤瘡，尿路感染；在較高劑量時(shí)很常見(jiàn)：貧血、高膽固醇血癥、血小板減少癥、高三酯血癥(高脂血癥)。在陰涼、干燥、避光的環(huán)境中保存。

【禁忌】禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過(guò)敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

【注意事項(xiàng)】西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。

【兒童用藥】本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測(cè)。

【老年患者用藥】在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對(duì)于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來(lái)調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】已知西羅莫司是細(xì)胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時(shí)服用時(shí)其藥代動(dòng)力學(xué)相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進(jìn)行研究。

【藥物過(guò)量】尚不明確

【藥理毒理】西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

【藥代動(dòng)力學(xué)】服用西羅莫司口服溶液后迅速吸收，單劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)；在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為2小時(shí)。高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。西羅莫司為細(xì)胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西羅莫司可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝，并且可被P-gp從小腸上皮細(xì)胞逆轉(zhuǎn)運(yùn)至腸腔。因此，作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度（地爾硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、紅霉素、泰利霉素和克拉仙霉素）；CYP3A和P-gp的誘導(dǎo)劑可降低西羅莫司的濃度(卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福噴丁、圣約翰草[St.John’sWort]（貫葉連翹，金絲桃素）)。西羅莫司與以上兩種蛋白的抑制劑或誘導(dǎo)劑合用時(shí)，注意監(jiān)測(cè)藥物濃度。西羅莫司主要經(jīng)糞便排泄，僅少量（2.2%）經(jīng)尿排泄。

【貯藏】遮光，密閉

【包裝】鋁塑包裝，10片/板，1板/盒

【有效期】24月

【批準(zhǔn)文號(hào)】H20120483

【生產(chǎn)企業(yè)】WyethPharmaceuticalsCompany(美國(guó))(PfizerPharmaceuticalsLLC分裝)

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）