使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，阿托伐他汀鈣膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣的？

阿托伐他汀鈣膠囊的藥代動力學(xué)：吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速：1～2小時內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與口服溶液劑相比，阿托伐他汀鈣膠囊的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG—CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和／或肝臟首過效應(yīng)。

分布：阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。

代謝：阿托伐他汀由色素細(xì)胞P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及多種β氧化產(chǎn)物。除其他途徑外，這些產(chǎn)物還經(jīng)過葡萄糖醛酸化過程代謝。體外實驗中，部位和對位羥基化代謝物對HMG—CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對HMG-CoA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。

清除：阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時。因其活性代謝產(chǎn)物的作用，阿托伐他汀對HMG—CoA還原酶抑制活性的半衰期約20～30小時。

特殊人群老年人：健康老年受試者中阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度高于成年受試者，但降脂效果與年輕患者相當(dāng)。

兒童：尚無兒童人群的藥代動力學(xué)資料。性別：女性的阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度（Cmax增加約20%而AUC降低10%)與男性的不同。這些差異無臨床顯著性，因而對男性和女性的降脂效果也無臨床顯著性差異。

腎功能不全患者：腎臟疾病對阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度及降脂效果無任何影響。

肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性產(chǎn)物的血漿濃度顯著升高（Cmax約16倍，AUC約11倍）。

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（實習(xí)編輯：王博英）