吸入用布地奈德混懸液為細(xì)微顆?;鞈乙?,靜置后有細(xì)微顆粒沉淀,振搖后成白色或類白色混懸液。吸入用布地奈德混懸液的主要成份為布地奈德。那么,吸入用布地奈德混懸液用于口服皮質(zhì)類固醇依賴患者是怎樣呢?
吸入用布地奈德混懸液主要經(jīng)肝臟清除,吸入用布地奈德混懸液的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄。吸入用布地奈德混懸液對于成年人,吸入用布地奈德混懸液的靜脈給藥后約有60%的放射標(biāo)記劑量經(jīng)尿液排出。吸入用布地奈德混懸液在尿液中沒有檢測出原型藥物。吸入用布地奈德混懸液幾乎不與皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。吸入用布地奈德混懸液迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達平衡,此過程與藥物濃度無關(guān),全血/血漿濃度比約為0.8。
吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中,吸入用布地奈德混懸液霧化給藥后的終末半衰期為2.3小時,全身清除率為0.5L/min,吸入用布地奈德混懸液經(jīng)體重差異校正后,較健康成年人約增加了50%。吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中,吸入用布地奈德混懸液穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg,與健康成年人相同。吸入用布地奈德混懸液血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%,達到或超過推薦給藥劑量時,吸入用布地奈德混懸液的藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。吸入用布地奈德混懸液用于口服皮質(zhì)類固醇依賴患者:
依賴口服皮質(zhì)類固醇的病人轉(zhuǎn)為使用吸入用布地奈德混懸液時,需要特別小心,因為長期口服皮質(zhì)類固醇治療所導(dǎo)致下丘腦-垂體-腎上腺功能紊亂的恢復(fù)很慢。
應(yīng)在病人的哮喘處于相對穩(wěn)定的狀態(tài)時開始布地奈德治療。必須將高劑量布地奈德和原有劑量口服類固醇聯(lián)合使用約2周,然后逐漸減少口服類固醇劑量(如:每4天減少1mg潑尼松龍或相當(dāng)劑量的其它口服類固醇,但減少藥量的速率應(yīng)視臨床反應(yīng)而個體化),盡可能降至最低劑量。病人在繼續(xù)口服類固醇時,布地奈德的量不應(yīng)改變。
在許多情況下,用吸入的布地奈德完全取代口服皮質(zhì)類固醇是可能的。部分病人需維持低劑量的口服類固醇。某些病人在撤除口服皮質(zhì)類固醇時可能感到不適,因為皮質(zhì)類固醇的全身作用降低,醫(yī)生需要支持病人,強調(diào)用布地奈德治療原因。
機體重新獲得產(chǎn)生足量天然皮質(zhì)類固醇的時間可能很長,可長至12個月。改用布地奈德的病人應(yīng)帶警示卡,指出他們在緊急狀態(tài)下,例如:嚴(yán)重感染、創(chuàng)傷或外科手術(shù)時,可能需要額外補充全身皮質(zhì)類固醇,在這情況下,可能需要額外口服皮質(zhì)類固醇。
從口服治療過渡到使用吸入用布地奈德混懸液,會出現(xiàn)全身類固醇作用低下的表現(xiàn)。早期的過敏癥狀可能會再出現(xiàn)(例如:鼻炎、濕疹和結(jié)膜炎),病人可能會感到疲倦、頭痛、肌肉和關(guān)節(jié)疼痛或偶有惡心和嘔吐。在這些情況下,需采取進一步的醫(yī)療措施。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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