甲潑尼龍片(美卓樂)主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病適應(yīng)癥，詳見說明書。甲潑尼龍片的主要成份是什么？

根據(jù)不同疾病的治療需要，美卓樂片劑的初始劑量可在每天4mg到48mg之間調(diào)整。某些患者則可能需要較高的初始劑量，如多發(fā)性硬化?。?00mg天）、腦水腫（200～1000mg天）和器官移植（可達7mgkg天）。若經(jīng)過一段時間的充分治療后未見令人滿意的臨床效果，應(yīng)停用美卓樂片劑而改用其它合適的治療方法。若經(jīng)長時期治療需停藥時，建議逐量遞減而不是突然停藥。隔日療法：在隔日早晨一次性給予兩天的皮質(zhì)類固醇總量。

甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素擴散透過細胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。此結(jié)合物隨后進入細胞核內(nèi)與DNA(染色體)結(jié)合，啟動mRNA的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過程有重要影響，而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。作用于炎癥和免疫過程：糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關(guān)，這些特性會導(dǎo)致下列結(jié)果：-減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞-減少血管擴張-穩(wěn)定溶酶體膜-抑制吞噬作用-減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質(zhì)激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價于1mg脫氧皮質(zhì)酮)。對碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用，釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原。由于外周組織對葡萄糖的吸收減少，導(dǎo)致血糖和尿糖增高，有糖尿病傾向的患者尤其明顯。對脂肪代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用，該作用主要影響四肢；另外，糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成的作用，該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導(dǎo)致了脂肪的重新分布。皮質(zhì)類固醇的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后，表明其大部分作用是通過改變酶活性引發(fā)的，而不是藥物的直接作用。

人體內(nèi)小腸灌注實驗證明，類固醇主要在小腸近端被吸收，遠端吸收率約為近端的50%。甲潑尼龍在體內(nèi)與白蛋白和皮質(zhì)素轉(zhuǎn)運蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合。結(jié)合型甲潑尼龍約為40－90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為20'－羥基甲潑尼龍和20'－羥基－6'－甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。結(jié)合反應(yīng)主要在肝臟進行，少量在腎臟進行。

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（實習編輯：孫媛媛）