使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，阿奇霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

阿奇霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)：吸收:口服本品后，阿奇霉素廣泛分布于全身，生物利用度約37％，2-3小時(shí)血漿藥濃度達(dá)峰。

分布:動(dòng)物試驗(yàn)表明，吞噬細(xì)胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗(yàn)?zāi)Ｐ桶l(fā)現(xiàn)，活化吞噬細(xì)胞比非活化吞噬細(xì)胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動(dòng)物模型結(jié)果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。

人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，阿奇霉素組織濃度遠(yuǎn)高于血漿濃度（高出最大血漿濃度的50倍），單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。

每日口服阿奇霉素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體主要感染白細(xì)胞，阿奇霉素在白細(xì)胞中的平均峰濃度為252μg/ml（±49%），穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時(shí)均可保持在146μg/ml（±33%）以上。

消除:血漿消除半衰期與2-4天時(shí)的組織消除半衰期密切相關(guān)。

約12％的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時(shí)內(nèi)排出。阿奇霉素口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測(cè)定的結(jié)果，發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）