來曲唑片(芙瑞)主要成份是來曲唑，用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。那么，來曲唑片(芙瑞)有怎樣藥理毒理？

來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間，但不產生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質結合率低，有較大的分布容積。

絕經(jīng)后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，芙瑞對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。

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（實習編輯：劉子軒）