左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦?;瘜W(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,左乙拉西坦片的用法用量有哪些呢?
左乙拉西坦片在濃度高至10 uM時(shí),左乙拉西坦片對(duì)多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮卓類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
左乙拉西坦片的吸收完全性和線性關(guān)系,左乙拉西坦片血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒(méi)有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對(duì)生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg 每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),攝取食物不影響吸收速度。左乙拉西坦片的用法用量是:
(1) 給藥途徑: 口服。需以適量的水吞服,服用不受進(jìn)食影響。
(2) 給藥方法和劑量
成人(]18歲)和青少年(12歲~17歲)體重≥50kg 起始治療劑量為每次500mg,每日 2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次, 每日2次。
老年人 (≥65歲)根據(jù)腎功能狀況,調(diào)整劑量 (詳見(jiàn)下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。
4~11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg,每日兩次。根據(jù)臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg, 每日兩次。 劑量變化應(yīng)以每?jī)芍茉黾踊驕p少10mg/kg,每日兩次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥50kg,劑量和成人一致。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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