使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的藥理毒理是怎么樣的？

雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的藥理毒理：1.藥理作用：雷貝拉唑?yàn)楸讲⑦溥蝾惢衔?，是第二代質(zhì)子泵抑制劑，通過(guò)特異性地抑制胃壁細(xì)胞H+-K+-ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品對(duì)膽堿和組胺H2受體無(wú)拮抗作用。

2.毒理作用：(1)遺傳毒性：本品鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(Ames)試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均呈陽(yáng)性；其去甲基代謝物在試驗(yàn)中也呈陽(yáng)性；本品體外倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)和體內(nèi)、體外肝程序外DNA合成(UDS)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

(2)生殖毒性：大鼠靜脈給予雷貝拉唑50mg/kg/天(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時(shí)的13倍)和兔靜脈給予本品50mg/kg/天(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時(shí)的8倍)，其生育力和生殖行為未見明顯異常，對(duì)動(dòng)物胎仔未見損傷。尚無(wú)懷孕婦女給藥的充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究，由于動(dòng)物生殖毒性并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人體的影響，故懷孕期間僅在確定需要時(shí)才能使用本品。大鼠在妊娠后期和哺乳期經(jīng)口給予雷貝拉唑400mg/kg/天，可導(dǎo)致動(dòng)物體重增長(zhǎng)減慢。由于許多藥物可經(jīng)乳汁分泌，且可能對(duì)哺乳嬰兒產(chǎn)生毒副作用，故應(yīng)考慮藥物對(duì)母親的重要性，決定在此期間停止哺乳還是停止用藥。

(3)致癌性：采用CD-1小鼠進(jìn)行了88/104周試驗(yàn)，雷貝拉唑經(jīng)口給藥劑量高達(dá)100mg/kg/天時(shí)未表現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加，此時(shí)血藥濃度為患者推薦劑量下的1.6倍。采用SD大鼠進(jìn)行了給藥104周的致癌性試驗(yàn)研究，其中雄性大鼠口服劑量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服劑量5，15，30，60和120mg/kg/天，結(jié)果所有劑量組雌、雄動(dòng)物均出現(xiàn)胃腸嗜鉻細(xì)胞樣(ELC)增生，雌性動(dòng)物所有劑量組都出現(xiàn)胃腸嗜鉻細(xì)胞樣(ELC)良性腫瘤。雄性動(dòng)物即使在最高劑量組(血藥濃度相當(dāng)于臨床推薦劑量下的0.2倍)下，也未見與藥物有關(guān)的腫瘤產(chǎn)生。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）