枸櫞酸西地那非片為淺藍(lán)色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結(jié)晶粉末。枸櫞酸西地那非片的主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,枸櫞酸西地那非片對(duì)泌尿生殖系統(tǒng)的不良反應(yīng)有什么呢?
枸櫞酸西地那非片主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。枸櫞酸西地那非片中的N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,枸櫞酸西地那非片在體外,枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。枸櫞酸西地那非片的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。
枸櫞酸西地那非片吸收迅速。枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說(shuō)明其在組織中有分布。枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。
枸櫞酸西地那非片對(duì)泌尿生殖系統(tǒng)的不良反應(yīng):膀胱炎、夜尿、尿頻、乳腺增大、尿失禁、異常射精、生殖器水腫和缺乏性高潮。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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