使用藥物前先留意好藥物的基本信息,了解好藥代動(dòng)力學(xué)。那么,頭孢丙烯咀嚼片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
頭孢丙烯咀嚼片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
已有試驗(yàn)證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數(shù)據(jù)主要來(lái)自膠囊劑的研究資料。受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收??崭箍诜^孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml??诜?50mg、500mg和1g后最初4小時(shí),尿中平均濃度分別為700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時(shí),穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg??偳宄屎湍I清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。血漿蛋白結(jié)合率約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20μg/ml范圍內(nèi),血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無(wú)關(guān)。片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達(dá)峰時(shí)間可延長(zhǎng)0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg,每8小時(shí)一次,連續(xù)10天,未見(jiàn)有藥物蓄積現(xiàn)象。腎功能減退病人,根據(jù)其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長(zhǎng)至5.2小時(shí);腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí),半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見(jiàn)注意事項(xiàng)與劑量和用法)。
頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右,但這種改變尚不能說(shuō)明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。老年人(≥65歲)平均AUC相對(duì)于年輕成人約增高35%-60%,女性AUC較男性AUC高15%-20%。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說(shuō)明有調(diào)整劑量的必要。哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測(cè)得少量藥物(<服入量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25-3.3μg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對(duì)嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。進(jìn)行了兒童患者(6個(gè)月至12歲)和成人患者口服相應(yīng)劑量后的比較研究。兒童給藥后1-2小時(shí)可達(dá)到最高濃度,血漿消除半衰期約1.5小時(shí)。一般,兒童患者給藥劑量為7.5、15、30mg/kg的達(dá)到的血漿濃度分別與成人服用250、500、1000mg劑量相當(dāng)。尚無(wú)有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動(dòng)力學(xué)資料。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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