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埃索美拉唑鎂腸溶片可以與氯米帕明合用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/27 10:05:34
    導讀:埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。與地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用時,這些藥物可能需要降低劑量。

氯米帕明用于治療各種抑郁狀態(tài),也常用于治療強迫性神經(jīng)癥,恐怖性神經(jīng)癥。埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)功能主治:1.胃食管反流性疾病(GERD)。2.糜爛性反流性食管炎的治療。3.已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復發(fā)的長期維持治療。4.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌。5.愈合與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍。6.防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發(fā)。埃索美拉唑鎂腸溶片可以與氯米帕明合用嗎?

埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。與地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用時,這些藥物可能需要降低劑量。因此,苯妥英治療期間,當合用或停用埃索美拉唑時,建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。無配伍禁忌。

埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)活性成分為埃索美拉唑鎂?;瘜W名:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺?;鵠苯并咪唑-1-基鎂。分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量:767.15。為片劑。

吸收與分布埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰,每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重,埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝,埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個體,即怏代謝者的藥代動力學特征??傃獫{清除率在單次用藥后約為17L/h,多次用藥后約為9L/h,血漿消除半衰期在重復每日一次用藥后約為1.3小時,重復給藥后,埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大。這種增大是劑量依賴性的,并在多次用藥后導致非線性的劑量AUC關系。這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機體總清除率降低所致,而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。按每日一次給藥時,埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除,沒有累積的趨勢。埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響,一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄,其余的從糞便中排出,尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個體缺乏有活性的CYP2C19酶,稱為慢代謝者,這部分個體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復給藥后,慢代謝者的平均血均濃度-時間曲線下面積(AUC)比具有活性CYP2C19的個體(快代謝者)離出近100%,平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人(71~80歲)中的代謝沒有顯著性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中,埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性GERD患者相似,嚴重肝功能損害的患者代謝率降低,可使埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大一倍,每日用藥一次時埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進行過類似的研究,由于腎臟只擔負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄,因此腎功能損害的患者預期其埃索美拉唑的代謝不會發(fā)生變化。

筆者提醒您:是藥三分毒,用藥需謹慎!如想對埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)有進一步的了解,您可以到方舟健客咨詢我們的專家,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111,我們會有專業(yè)的人士給您提供最專業(yè)的答案。

(實習編輯:孫媛媛)

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