頭昏是腦神經(jīng)失調(diào)的一種表現(xiàn)。具體原因可能是血液循環(huán)不暢、缺氧、低血糖導(dǎo)致腦神經(jīng)能量匱乏或者是心理疲勞、神經(jīng)性失調(diào)。埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)活性成分為埃索美拉唑鎂?;瘜W(xué)名:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺?;鵠苯并咪唑-1-基鎂。分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量:767.15。為片劑。埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)功能主治:1.胃食管反流性疾病(GERD)。2.糜爛性反流性食管炎的治療。3.已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療。4.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌。5.愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍。6.防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。那么,服用埃索美拉唑鎂腸溶片會出現(xiàn)頭昏嗎?
埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)的不良反應(yīng)如下:已知對埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)的任何其他成份過敏者。常見反應(yīng)(1/100,1/1000,1/100)皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。在使用消旋物時(shí)所觀察到的罕見不良反應(yīng),預(yù)期在使用埃索美拉唑時(shí)也可能發(fā)生。不過,在埃索美拉唑的臨床試驗(yàn)中還沒有這樣的不良反應(yīng)報(bào)告。
吸收與分布埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰,每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重,埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝,埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個(gè)體,即怏代謝者的藥代動力學(xué)特征。總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h,多次用藥后約為9L/h,血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時(shí),重復(fù)給藥后,埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大。這種增大是劑量依賴性的,并在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量AUC關(guān)系。這種時(shí)間和劑量依賴性是由于首過代謝和機(jī)體總清除率降低所致,而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。按每日一次給藥時(shí),埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除,沒有累積的趨勢。埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響,一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄,其余的從糞便中排出,尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個(gè)體缺乏有活性的CYP2C19酶,稱為慢代謝者,這部分個(gè)體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后,慢代謝者的平均血均濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)比具有活性CYP2C19的個(gè)體(快代謝者)離出近100%,平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人(71~80歲)中的代謝沒有顯著性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中,埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性GERD患者相似,嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低,可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大一倍,每日用藥一次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進(jìn)行過類似的研究,由于腎臟只擔(dān)負(fù)埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄,因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會發(fā)生變化。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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