依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔。那么,依托考昔片的禁用人群有什么呢?
依托考昔片在健康個體中,依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出,依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩(wěn)態(tài)濃度。依托考昔片的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。
依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內,依托考昔片92%與人類血漿蛋白結合。依托考昔片在人體,穩(wěn)態(tài)時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產物。依托考昔片的主要代謝產物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
對其任何一種成份過敏;有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者;服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者;充血性心衰(紐約心臟病學會[NYHA]心功能分級II-IV);確診的缺血性心臟病,外周動脈疾病和/或腦血管?。òń谶M行過冠狀動脈旁路移植術或血管成形術的患者)禁用依托考昔片。
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(實習編緝:葉鎧)
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