磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為磷酸西格列汀。那么，磷酸西格列汀片的藥物相互作用有什么呢？

磷酸西格列汀片口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時(shí)，腎清除率大約為350mL/min。磷酸西格列汀片的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。磷酸西格列汀片是人類有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對(duì)西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運(yùn)的臨床相關(guān)性未明。磷酸西格列汀片也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對(duì)西格列汀的清除。

磷酸西格列汀片的代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者口服給藥100mg劑量后，磷酸西格列汀片吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值（Tmax中值）。磷酸西格列汀片的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，磷酸西格列汀片的平均血藥AUC為8.52&mu；M&bull；hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。磷酸西格列汀片服用100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%）。

磷酸西格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。磷酸西格列汀片的絕對(duì)生物利用度大約為87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同時(shí)服用對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響，磷酸西格列汀片可以與或不與食物同服。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者單劑靜脈注射100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。磷酸西格列汀片可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38%）。

磷酸西格列汀片主要以原型從尿中排泄，磷酸西格列汀片的代謝僅是次要的途徑。磷酸西格列汀片大約79%是以原型從尿中排泄的。磷酸西格列汀片口服[14C]標(biāo)記后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測(cè)到大約16%的放射活性。檢測(cè)到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對(duì)于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。磷酸西格列汀片的體外試驗(yàn)證實(shí)了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者口服[14C]標(biāo)記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測(cè)出的放射性活性約100%。磷酸西格列汀片的藥物相互作用是：

在藥物相互作用研究中，西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，西格列汀不會(huì)對(duì)CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，西格列汀也不會(huì)抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。

在2型糖尿病患者中，二甲雙胍每日兩次多劑量給藥與西格列汀聯(lián)合治療不會(huì)顯著改變西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)。

在2型糖尿病患者中進(jìn)行了人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，聯(lián)合用藥不會(huì)對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評(píng)估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物（例如：他汀類藥物、貝特類藥物、依折麥布）；抗血小板藥物（例如：氯吡格雷）；抗高血壓藥物（例如：ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）；鎮(zhèn)痛劑和非甾體類抗炎藥（例如：萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔）；抗抑郁藥物（例如：布普品、氟西汀、舍曲林）；抗組胺類藥物（例如：西替利嗪）；質(zhì)子泵抑制劑（例如：奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（例如：昔多芬）。

地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時(shí)，前者的血漿濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC，11%）以及平均血漿峰濃度（Cmax，18%）略有升高。這些變化沒有臨床意義。對(duì)同時(shí)接受地高辛治療的患者應(yīng)該進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測(cè)。不需要對(duì)地高辛或本品的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。

本品單劑量口服100mg和環(huán)孢素A（一類強(qiáng)效的p-糖蛋白探針抑制劑）單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時(shí)，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動(dòng)力學(xué)變化沒有臨床意義。當(dāng)與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑（例如：酮康唑）聯(lián)合用藥時(shí)，不需要對(duì)本品的使用劑量進(jìn)行調(diào)整。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）