洛匹那韋利托那韋片中含有洛匹那韋和利托那韋，兩者都是細胞色素P450異構(gòu)體CYP3A的抑制劑。那么洛匹那韋利托那韋片的藥理作用是怎樣的呢？

藥效學：洛匹那韋是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。作為復方制劑，利托那韋可以抑制CYP3A介導的洛匹那韋代謝，從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。

作用機理：洛匹那韋可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂，導致產(chǎn)生未成熟的、無感染力的病毒顆粒。

體外抗病毒活性：洛匹那韋對于實驗室HIV鏈和臨床的HIV分離毒株分別在急性感染的淋巴母細胞系和外周血淋巴細胞顯示出體外抗病毒活性。在不加人血清的情況下，洛匹那韋對五種不同HIV-1實驗室毒株的50%有效濃度（EC50）在10～27nM（0.006～0.017μg/mL，1μg/mL=1.6μM）之間，對幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4～11nM（0.003～0.007μg/mL）之間（n=6）。在含50%人血清時，洛匹那韋對這五種實驗室毒株的平均EC50為65～289nM（0.04～0.18μg/mL），升高了7至11倍。洛匹那韋與其它蛋白酶抑制劑或逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的聯(lián)合用藥活性研究尚在繼續(xù)進行當中。

耐藥性：已在體外篩選出了對洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。利托那韋的存在似乎不影響對洛匹那韋耐藥病毒株的體外篩選。

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(實習編緝：羅海媚)