布地奈德福莫特羅粉吸入劑在儲(chǔ)庫(kù)型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆粒。那么,布地奈德福莫特羅粉吸入劑的用法用量有什么呢?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質(zhì)激素和"按需"使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者,或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑,癥狀已得到良好控制的患者。布地奈德福莫特羅粉吸入劑針對(duì)患有COPD(FEV1≤預(yù)計(jì)正常值的50%)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對(duì)癥治療,這些患者盡管長(zhǎng)期規(guī)范的使用長(zhǎng)效的支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療,仍會(huì)出現(xiàn)明顯的臨床癥狀。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的大部分劑量通過(guò)肝代謝轉(zhuǎn)化并通過(guò)腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的全身清除率高(大約1.4L/mim),布地奈德福莫特羅粉吸入劑終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的分布容積分別為4L/min和3L/min。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過(guò)結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見(jiàn)于無(wú)活性的結(jié)合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在通過(guò)肝臟的首過(guò)代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間,沒(méi)有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的用法用量是:
1.本品不用于哮喘的初始治療。本品應(yīng)個(gè)體化用藥,并根據(jù)病情的嚴(yán)重程度調(diào)節(jié)劑量,這在開(kāi)始使用復(fù)方制劑時(shí)需要注意。如果某個(gè)患者所需劑量超出推薦劑量,則應(yīng)增開(kāi)適當(dāng)劑量的β-受體激動(dòng)劑和/或皮質(zhì)激素的處方。患者應(yīng)由醫(yī)師定期復(fù)查評(píng)價(jià)以確保其使用最佳的信必可都保劑量。劑量應(yīng)逐漸減到能有效控制病人哮喘癥狀的最小劑量。若使用最小推薦量后仍然能很好地控制癥狀,下一步則需要考慮嘗試單獨(dú)使用吸入皮質(zhì)激素。
2.推薦劑量:成年人和青少年(12歲和12歲以上):本品80微克/4.5微克/吸或160微克/4.5微克/吸:1-2吸/次,1日2次。在常規(guī)治療中,當(dāng)1日2次劑量可有效控制癥狀時(shí),應(yīng)逐漸減少劑量至最低有效劑量,甚至1日1次給予。低于12歲的兒童:有效性和安全性尚無(wú)完全確定。
3.特殊患者群:老年患者不需調(diào)整劑量。尚無(wú)肝腎功能損害的患者使用本品的資料。因?yàn)椴嫉啬蔚潞透D亓_主要通過(guò)肝臟代謝清除,故嚴(yán)重肝硬化患者的藥物暴露量估計(jì)會(huì)增加。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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