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枸櫞酸西地那非片的配伍禁忌是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/16 10:04:19
    導(dǎo)讀:健康志愿者同時服用枸櫞酸西地那非片50mg和西咪替丁(一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800mg,導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。

有些藥品配伍使藥物的治療作用減弱,導(dǎo)致治療失??;有些藥品配伍使副作用或毒性增強(qiáng),引起嚴(yán)重不良反應(yīng);還有些藥品配伍使治療作用過度增強(qiáng),超出了機(jī)體所能耐受的能力,也可引起不良反應(yīng),乃至危害病人等。

那么,枸櫞酸西地那非片的配伍禁忌是什么?

枸櫞酸西地那非片為片劑。本品適用于治療勃起功能障礙。對大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。

體外實驗:枸櫞酸西地那非片代謝主要通過細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。

體內(nèi)實驗:健康志愿者同時服用枸櫞酸西地那非片50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800mg,導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r,西地那非的清除率降低。

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(實習(xí)編輯:楊春鳳)

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